Skip to content

Wieńcowe zamknięcie naczyniowe pośredniczone przez aktywację endoperoksytanu tromboksanu A2-prostaglandyn in vivo.

2 miesiące ago

285 words

Zastosowanie inhibitorów enzymów w celu wyjaśnienia roli tromboksanu A2 w chorobie waskocytowej zostało skomplikowane przez ich niespecyficzne działanie. Aby rozwiązać ten problem, zbadaliśmy wpływ antagonisty receptora endoprotein tromboksanu A2 / prostaglandyny w psim modelu niedrożności naczyń wieńcowych zależnej od płytek. Dwa różniące się strukturalnie antagonistów receptorów endoprotein tromboksanu A2 / prostaglandyny, 5-ditlenek 3-karboksylo-dibenzo (b, f) tiekreiny-5,5 (L636,499) i (IS- (1 alfa, 2 beta (5Z), 3 beta, 4 alfa)) – kwas 7- (3 – ((2 – ((fenyloamino) -karbonylo) hydrazyno) metylo) -7-oksabutkowo-clo (2.2.1) -hept-2-ylo) -5-heptenowy (SQ 29, 548), badano w celu upewnienia się, że efekty obserwowane in vivo były mediowane przez antagonizm receptora i nie odzwierciedlały niespecyficznego działania leku. Oba związki specyficznie hamowały agregację płytek indukowaną przez kwas arachidonowy i analogowy endonadtlenek prostaglandyny, U46619, in vitro i ex vivo, i zwiększały czas do zakrzepowego zaklinowania naczyń in vivo. Gdy antagonista (L636,499) był podawany w czasie okluzji u psów traktowanych podłożem, przywrócono przepływ wieńcowy. L636,499 in vitro i trzeci antagonista, kwas 13-azaprostanowy, specyficznie odwróconą agregację płytek krwi indukowaną endonadtlenkiem i skurcz mięśni gładkich naczyń. Żaden ze związków nie zmieniał cyklicznego AMP w osoczu bogatopłytkowym przed lub podczas dezagregacji. Zatem odwrócenie zwarcia wieńcowego może odzwierciedlać dezagregację płytek i / lub rozluźnienie mięśni gładkich naczyń w miejscu tworzenia skrzepliny poprzez specyficzny antagonizm receptora endo-tlenku tromboksanu A2 / prostaglandyny. Antagoniści receptora endoproteiny tromboksanu A2 / prostaglandyny to związki o potencjale terapeutycznym, które stanowią nowe podejście do określania znaczenia tworzenia tromboksanu A2 i / lub endonadtlenku in vivo.
[przypisy: szpital kardiologiczny w aninie, skierowania przeglądarka, scyntygrafia kości warszawa ]
[hasła pokrewne: justyna dworczyk, plivafem, lancet kwidzyn ]